head_bg1

Новости

Автор: Jianhua Lv. Выдержка из: «Медицина и упаковка».
Источник: http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7

Капсулаявляется одной из древних лекарственных форм лекарственных средств, возникших в Древнем Египте [1].Де Паули, фармацевт из Вены, упомянул в своем путевом дневнике в 1730 году, что овальные капсулы использовались для маскировки неприятного запаха лекарств, чтобы уменьшить боль пациентов [2].Более 100 лет спустя фармацевты Жозеф Жерар Огюст Дюблан и Франсуа Акилле Барнабе Моторс получили патент на первую в мире желатиновую капсулу в 1843 году и постоянно совершенствовали ее для адаптации к промышленному производству [3,4];С тех пор появилось множество патентов на полые капсулы.В 1931 году Артур Колтон из компании Parke Davis успешно спроектировал и изготовил автоматическое оборудование для производства полых капсул и изготовил первую в мире полую капсулу машинного производства.Интересно, что до сих пор линия по производству полых капсул только постоянно совершенствовалась на основе конструкции Артура для повышения качества продукции и эффективности производства.
В настоящее время капсулы получили большое и быстрое развитие в области здравоохранения и фармации и стали одной из основных лекарственных форм пероральных твердых препаратов.С 1982 по 2000 год среди новых лекарств, одобренных во всем мире, твердые капсульные лекарственные формы демонстрировали тенденцию к росту.
Рисунок 1. С 1982 г. сравнивают новые молекулярные препараты в капсулах и таблетках.

 1

С развитием фармацевтического производства и научно-исследовательской промышленности преимущества капсул стали более очевидными, в основном в следующих аспектах:

1. Предпочтения пациентов
По сравнению с другими лекарственными формами твердые капсулы могут эффективно скрывать неприятный запах лекарств и их легко глотать.Различные цвета и дизайны печати делают лекарства более узнаваемыми, чтобы эффективно улучшить соблюдение лекарств.В 1983 году опрос, проведенный европейскими и американскими властями, показал, что среди 1000 отобранных пациентов 54% предпочли твердые капсулы, 29% выбрали драже, покрытые сахаром, только 13% выбрали таблетки и еще 4% не сделали четкого выбора.

2. Высокая эффективность НИОКР
В отчете Тафтса за 2003 г. указывалось, что стоимость исследований и разработок лекарственных средств увеличилась на 55% с 1995 по 2000 г., а средние глобальные затраты на исследования и разработки лекарств достигли 897 миллионов долларов США.Как известно, чем раньше внесены в список препараты, тем дольше будет период монополии на рынке запатентованных препаратов, а прибыль фармацевтических предприятий от новых препаратов значительно возрастет.Среднее количество вспомогательных веществ, используемых в капсулах, составляло 4, что было значительно меньше по сравнению с 8-9 в таблетках;Элементы тестирования капсул также меньше, а стоимость разработки, проверки и анализа метода почти вдвое меньше, чем у таблеток.Поэтому по сравнению с таблетками срок разработки капсул как минимум на полгода короче, чем у таблеток.
Как правило, 22% новых соединений в исследованиях и разработках лекарственных средств могут проходить клинические испытания фазы I, из которых менее 1/4 могут пройти клинические испытания фазы III.Скрининг новых соединений может как можно скорее эффективно сократить расходы на исследования и разработку новых лекарств.Таким образом, мировая индустрия производства полых капсул разработала доклинические капсулы (pccaps), подходящие для испытаний на грызунах ®); Прецизионное оборудование для микронаполнения (xcelodose), подходящее для производства образцов клинических капсул ®), И клинические двойные слепые капсулы (dbcaps), подходящие для крупномасштабных клинических испытаний ®) И полный спектр продуктов для поддержки Снижение затрат на НИОКР и повышение эффективности НИОКР.
Кроме того, существует более 9 видов капсул разного размера, что обеспечивает множественный выбор дизайна дозы препарата.Развитие технологии приготовления и сопутствующего оборудования также делает капсулу пригодной для большего количества соединений с особыми свойствами, таких как соединения, нерастворимые в воде.Анализ показывает, что 50% новых соединений, полученных с помощью высокопроизводительного скрининга и комбинаторной химии, нерастворимы в воде (20%) мкг/мл), как заполненные жидкостью капсулы, так и мягкие капсулы могут удовлетворить потребности в препарате этого соединения.

3. Низкая стоимость производства
По сравнению с таблетками цех по производству твердых капсул GMP имеет преимущества меньшего количества технологического оборудования, более эффективного использования площади, более разумной планировки, меньшего времени проверки в производственном процессе, меньшего количества параметров контроля качества, меньшего количества операторов, низкий риск перекрестного загрязнения, простота процесс подготовки, меньше производственных процессов, простые вспомогательные материалы и низкая стоимость.По оценке авторитетных специалистов, комплексная стоимость твердых капсул на 25-30% ниже, чем у таблеток [5].
При активном развитии капсул полые капсулы, как один из основных вспомогательных веществ, также имеют хорошие характеристики.В 2007 году общий объем продаж полых капсул в мире превысил 310 миллиардов штук, из которых 94 % — желатиновые полые капсулы, а остальные 6 % — капсулы неживотного происхождения, ежегодные темпы роста которых составляютполые капсулы из гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ)составляет более 25%.
Существенный рост продаж полых капсул неживотного происхождения отражает тенденцию потребления натуральных продуктов в мире.Только в Соединенных Штатах, например, 70 миллионов человек «никогда не ели продукты животного происхождения», а 20% всего населения являются «вегетарианцами».В дополнение к натуральной концепции, полые капсулы неживотного происхождения также обладают своими уникальными техническими характеристиками.Например, полые капсулы ГПМЦ имеют очень низкое содержание воды и хорошую прочность и подходят для содержимого с гигроскопичностью и чувствительностью к воде;Полая капсула пуллулана быстро распадается и имеет очень низкую проницаемость для кислорода.Подходит для сильных восстановителей.Различные характеристики делают различные продукты с полыми капсулами успешными на определенных рынках и в определенных категориях продуктов.

РЕКОМЕНДАЦИИ
[1] La Wall, CH, 4000 лет фармации, очерк истории фармации и смежных наук, JB Lippincott Comp., Philadelphia/London/Montreal, 1940.
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Дтч.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954).
[3] Патент Франции Nr.5648, Erteilt am 25 марта 1834 г.
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Грэм Коул, Оценка затрат на разработку и производство: Таблетки против капсульных гелей.Капсугельская библиотека


Время публикации: 10 мая 2022 г.